Le Southwest Research Institute (SwRI) et l'Université du Texas à San Antonio (UTSA) travaillent à la synthèse de nouveaux dérivés très puissants de l'artémisinine, un médicament antipaludique, dans le but de créer un traitement antipaludique puissant et rentable. Dirigé par le Dr Shawn Blumberg de la Division de chimie et de génie chimique de SwRI et le Dr Doug Frantz du Département de chimie du Collège des sciences de l'UTSA, le travail est soutenu par une subvention de 125000 $ du programme Connecting through Research Partnerships (CONNECT).
En 2018, Blumberg et Frantz ont collaboré à un projet financé par la Fondation Bill & Melinda Gates pour créer une synthèse plus efficace de l'artémisinine, un médicament dérivé de l'absinthe douce Artemisia annua. Alors que l'artémisinine est considérée comme le traitement le plus efficace contre le paludisme, l'infection parasitaire transmise par les moustiques est de plus en plus difficile à combattre car elle devient de plus en plus résistante à des médicaments comme l'artémisinine.
Le paludisme affecte 200 millions de personnes chaque année et tue près de 400 000 personnes, ce qui en fait l'une des maladies infectieuses les plus meurtrières au monde. Malheureusement, les pays qui ont la plus forte incidence de paludisme ont également tendance à avoir un PIB plus bas et sont donc considérablement accablés par le coût des traitements actuels et plus récents. Notre objectif est de réduire le coût de l'artémisinine pour traiter les populations les plus touchées par les flambées de paludisme. «
Dr Shawn Blumberg, Division de chimie et de génie chimique du SwRI
La majeure partie de l'artémisinine est encore isolée d'Artemisia annua, mais ce processus prend du temps et les rendements des cultures sont sensibles aux conditions météorologiques, aux insectes ravageurs et à d'autres facteurs. Une nouvelle méthode semi-synthétique consiste à insérer les gènes de la plante dans un micro-organisme pour produire un intermédiaire qui est ensuite transformé en artémisinine. Malgré les progrès des deux méthodes, le coût de l'artémisinine pèse toujours sur les pays les plus touchés par le paludisme.
«Le Dr Frantz et moi avons pu créer de l'acide artémisinique, qui est le précurseur direct de l'artémisinine», a déclaré Blumberg.
Maintenant, les deux chercheurs poursuivent leurs travaux antérieurs en revisitant les travaux de pi-oneering du Dr Mitchell Avery à l'Université du Mississippi dans les années 1990.
« En utilisant la technologie chimique que nous avons développée, nous pouvons faire pivoter la synthèse de l'artémisinine pour produire les mêmes dérivés d'artémisinine très puissants qui avaient été précédemment étudiés par le Dr Avery il y a près de 30 ans », a déclaré Blumberg. « Il a pu fabriquer plusieurs dérivés ultra-puissants à partir de divers composés, mais il a fallu plusieurs étapes complexes pour y parvenir. »
En utilisant la technique de synthèse beaucoup plus simple créée par Blumberg et Frantz, ils prévoient de revoir ces puissants dérivés de l'artémisinine pour lutter contre la résistance croissante d'une manière rentable.
« Maintenant qu'il faut moins d'étapes, nous pouvons fabriquer davantage de ces dérivés et explorer plus de possibilités de traitements médicamenteux », a déclaré Blumberg.
Frantz, qui possède une vaste expérience dans la découverte de médicaments, se concentrera sur la traduction des nouveaux dérivés de l'artémisinine en de nouvelles thérapies potentielles contre le paludisme, qui seront créées par Frantz et Blumberg. Ils prévoient de commencer à travailler plus tard cette année.
«Notre expertise combinée en chimie de synthèse et découverte de médicaments nous permettra d'accélérer nos découvertes sur le banc en traitements tangibles au chevet du patient pour cette maladie dévastatrice», a déclaré Frantz.
«Je me suis lancé dans ce travail parce que quelqu'un m'a dit une fois que si vous deveniez médecin, vous ne pouvez traiter qu'une personne à la fois», a déclaré Blumberg. « Mais si vous devenez chimiste, vous pouvez en traiter des milliers instantanément. C'est ce que nous visons. »
La source:
Institut de recherche du sud-ouest
