Insilico Medicine (« Insilico »), une société de découverte de médicaments de bout en bout axée sur l’intelligence artificielle (IA) au stade clinique, a annoncé aujourd’hui que l’équipe de découverte de médicaments de la société a nommé un candidat préclinique ciblant KAT6A pour le cancer du sein ER+/HER2- thérapie utilisant sa plateforme Pharma.AI de bout en bout. La Société a désormais nommé huit candidats précliniques en 2022.
Selon les statistiques publiées par le Centre international de recherche sur le cancer (CIRC), le cancer du sein a dépassé le cancer du poumon en tant que cancer le plus fréquemment diagnostiqué et cinquième cause de décès par cancer dans le monde en 2020. ER+/HER2– le cancer du sein est le sous-type le plus courant et l’hormonothérapie en association avec les inhibiteurs de CDK4/6 est le traitement standard pour cette population atteinte d’une maladie avancée ou métastatique. Cependant, le taux de réponse global signalé est inférieur à 50 %, ce qui indique un énorme besoin médical non satisfait.
KAT6A apparaît comme une cible épigénétique attrayante pour le cancer du sein ER+/HER2-, et nous nous engageons à faire progresser rapidement le PCC vers l’essai clinique pour évaluer son efficacité en clinique. »
Feng Ren, Ph.D., co-PDG et directeur scientifique, Insilico Medicine
KAT6A est une histone (lysine) acétyltransférase (HAT), jouant un rôle important dans la progression du cycle cellulaire, le maintien des cellules souches neuronales et le développement hématopoïétique. Dans le cancer du sein, KAT6A est amplifié dans le cadre de l’amplicon 8p11 chez environ 10 à 15 % de la population et module le niveau d’expression du récepteur des œstrogènes (ER). Par conséquent, le ciblage de l’oncogène KAT6A devrait apporter une thérapie prometteuse pour les patientes atteintes d’un cancer du sein ER+/HER2-.
Le composé préclinique est un inhibiteur sélectif de KAT6A généré avec l’aide de la plateforme de conception de médicaments IA d’Insilico, Chemistry42. Il démontre fort in vitro activité inhibitrice et in vivo efficacité dans les modèles de cancer du sein ER+/HER2- et a démontré une efficacité significative sur les modèles de tumeurs dérivés de patients qui ont rechuté sur plusieurs lignes de traitement antérieures. Il a également des avantages in vitro Propriétés ADME et in vivo profil pharmacocinétique. Insilico a initié un Investigational New Drug (IND) permettant l’étude du composé pour faire passer ce programme développé en interne au stade clinique.
« La nomination du candidat préclinique pour la cible KAT6A renforce notre pipeline en oncologie en pleine croissance, validant davantage la force de notre plateforme d’IA propriétaire », a déclaré Alex Zhavoronkov, PhD, fondateur et PDG d’Insilico Medicine. « Nous sommes très heureux de voir comment la plateforme d’IA de nouvelle génération Chemistry42, que nous fournissons à nos partenaires, accélère nos propres efforts de découverte de médicaments. »
Propulsé par sa plateforme Pharma.AI de bout en bout, Insilico a fourni au cours des 12 derniers mois huit candidats précliniques avec des thérapies découvertes par l’IA de nouvelles cibles avec une nouvelle structure et des thérapies conçues par l’IA de cibles connues avec les propriétés souhaitées au cours des 12 derniers mois, couvrant plusieurs maladies domaines, y compris l’immuno-oncologie, l’inflammation et le COVID-19. Elle est également entrée dans les essais cliniques de phase I avec son premier programme développé en interne pour la fibrose en Nouvelle-Zélande et en Chine.
