Un nouvel antirétroviral du VIH est prometteur en tant qu'agent prophylactique oral à action prolongée, selon une nouvelle étude d'Izzat Raheem, Tracy Diamond et des collègues de Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, USA, publié le 26 aoûtème dans le journal à accès ouvert Biologie PLOS.
La prophylaxie pré-exposition au VIH (PREP) est un élément clé de la réduction du nombre de nouvelles infections à VIH. Les thérapies de préparation orale les plus courantes, composées de pilules une fois par jour, sont très efficaces pour protéger les gens de l'acquisition du VIH, mais ils ne fonctionnent que s'ils sont pris correctement. Actuellement, les seules thérapies de préparation à longue durée d'action nécessitent une injection par un fournisseur de soins de santé, qui n'est pas toujours possible pour les gens. Les thérapies de préparation à l'action longue et orale pourraient faciliter l'adhésion, offrir une plus grande confidentialité et discrétion, réduire les préoccupations concernant la stigmatisation et améliorer l'accessibilité pour plus de personnes pour initier et poursuivre la préparation, ce qui contribue finalement à endiguer la vague des près de 1,3 million d'infections de VIH dans le monde par an.
Des chercheurs de Merck se sont engagés dans une campagne d'optimisation du lead à développer un nouvel inhibiteur de translocation de transcriptase inverse nucléoside (NRTTI). Les NRTTI sont une nouvelle classe de médicaments anti-VIH qui ont montré un potentiel de prophylaxie à longue durée d'action. Ils inhibent la réplication virale par plus d'un mécanisme, notamment le blocage de la translocation de la transcriptase inverse sur la chaîne d'ADN virale croissante.
En utilisant un NRTTI connu, Islatravir, comme point de départ, les chercheurs ont utilisé plusieurs stratégies de chimie médicinale pour modifier la structure et l'optimiser en utilisant les deux in vitro et in vivo tests. Le composé de plomb, surnommé MK-8527, a montré une activité antivirale robuste in vitro, Et la pharmacocinétique dans les études animales a démontré qu'elle peut convenir en tant que thérapie orale à longue durée d'action. Des études chez l'homme sont en cours pour évaluer la sécurité et la tolérabilité du MK-8527 en tant que pilule orale une fois des volontaires à faible probabilité d'exposition au VIH, et au moins une étude clinique terminée montre des résultats prometteurs.
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