L'ostéoporose postménopausique est une maladie qui affaiblit les os, les rendant fragiles et sujets aux fractures. La prise de l’hormone estradiol peut inverser ces effets, mais elle peut également augmenter les risques de cancer de l’endomètre et de l’utérus. Chercheurs publiant dans ACS' Lettres nano développé une coque à deux couches pour encapsuler l’hormone afin qu’elle contourne l’utérus et ne soit libérée que dans un os ostéoporotique. Les tests du système d'administration du médicament ont montré une amélioration de la densité osseuse chez les souris traitées sans effets secondaires utérins.
Après que certaines personnes atteignent la ménopause, leur production d’œstrogènes diminue considérablement. Les œstrogènes étant essentiels à la réduction de la résorption osseuse et à la promotion de la croissance osseuse, une ostéoporose postménopausique peut en résulter. Le traitement de ce type d'ostéoporose est généralement l'estradiol – une forme d'hormone œstrogène – mais la majeure partie est décomposée avant d'atteindre les os. Pour délivrer l'estradiol directement aux os, Xi Chen, Changsheng Liu et Jiajing Zhou ont enfermé l'hormone dans des matériaux qui permettent aux molécules de contourner l'utérus et d'autres organes, s'activant uniquement lorsque les parcelles entrent dans l'environnement acide des os affaiblis.
Les chercheurs ont d’abord enduit l’estradiol de peptides naturellement attirés vers les ions calcium présents dans les os. Ensuite, ils ont placé les molécules recouvertes de peptides dans de minuscules structures en forme de cage combinant de l'acide tannique, qui bloque les cellules qui dissolvent le tissu osseux, et des ions magnésium, qui améliorent la structure osseuse et favorisent les cellules qui créent le tissu osseux. Lors des tests en laboratoire, les revêtements à deux couches sont restés intacts dans des solutions à pH neutre, comme dans la circulation sanguine, mais ont dissous et libéré l'acide tannique, les ions magnésium et le contenu du médicament dans des solutions acides, semblables aux microenvironnements affectés par la perte osseuse.
Dans une étude sur des souris atteintes d'ostéoporose postménopausique, Chen et ses collègues ont injecté aux animaux deux fois par semaine le nouvel estradiol en cage, l'estradiol ordinaire ou une solution saline. Après 4 semaines de traitement, les souris ayant reçu les injections d’estradiol en cage ont atteint des valeurs de densité osseuse supérieures aux niveaux pré-ostéoporoses, sans effets secondaires utérins. L'imagerie par fluorescence de ces souris a confirmé que l'hormone se concentrait uniquement dans les os affaiblis. Avec des développements plus poussés, les chercheurs affirment que ce nouveau système d'administration de médicaments pourrait conduire à un traitement plus efficace de l'ostéoporose postménopausique chez l'homme.
« Ce système améliore non seulement l'efficacité thérapeutique, mais réduit également considérablement le risque d'effets secondaires utérins associés à l'œstrogénothérapie traditionnelle.« , partage Chen. « Notre prochain objectif sera de développer une pilule orale d'estradiol à double enrobage« .
