Des chercheurs de l'Université du Queensland ont développé une nouvelle classe d'analgésiques oraux pour supprimer les douleurs abdominales chroniques, basée sur l'ocytocine, une hormone peptidique qui entraîne les contractions de l'accouchement.
Professeur agrégé Markus Muttenthaler de l'UQ Institut de bioscience moléculaire a dirigé une équipe qui a modifié la structure chimique de l'ocytocine pour la rendre stable dans l'intestin après que des travaux antérieurs ont révélé que l'hormone pouvait traiter les douleurs abdominales.
Le Dr Muttenthaler a déclaré qu'il y avait un besoin urgent de nouveaux traitements pour la douleur chronique causée par des troubles gastro-intestinaux tels que le syndrome du côlon irritable (SCI) et les maladies du côlon irritable (MII).
Cette douleur touche jusqu’à 15 % des adultes au cours de leur vie, et nous ne disposons que d’anti-inflammatoires et d’opioïdes qui peuvent provoquer des effets secondaires et une dépendance.
Nos recherches se concentrent sur des peptides qui sont des molécules très puissantes et sélectives et qui ont peu d'effets secondaires. Cependant, presque tous les médicaments peptidiques doivent être injectés car ils sont rapidement digérés dans l’intestin.
Nous avons maintenant développé un moyen de rendre les peptides stables dans l'intestin afin qu'ils puissent être administrés par voie orale.
Il s’agit d’une approche nouvelle et très prometteuse pour traiter les troubles intestinaux. »
Dr. Markus Muttenthaler, professeur agrégé de l'Institut de bioscience moléculaire de l'UQ
L'ocytocine est une hormone peptidique produite dans le cerveau, connue sous le nom d'« hormone de liaison » ou de « molécule d'amour » en raison de ses effets sur l'établissement de relations, l'empathie et la confiance.
L'ocytocine est également l'hormone clé qui induit les contractions utérines pendant le travail et facilite la libération du lait pendant l'allaitement.
« Nous avons identifié les parties de l'ocytocine qui sont rapidement dégradées par les enzymes intestinales et avons utilisé la chimie médicinale pour les rendre stables dans l'intestin tout en garantissant que la nouvelle molécule était toujours capable d'activer le récepteur de l'ocytocine », a déclaré le Dr Muttenthaler.
« Nous disposons désormais d'une nouvelle classe de molécules qui sont puissamment actives mais ne se dégradent pas dans l'estomac ou l'intestin, ce qui signifie qu'elles peuvent être prises par voie orale. »
La recherche indique que les nouvelles molécules agissent dans le côlon et n’ont pas besoin de traverser la barrière intestinale pour atteindre la circulation sanguine pour supprimer les douleurs abdominales.
« Il s'agit d'une approche thérapeutique très sûre car elle réduit le risque d'effets secondaires sur le reste du corps, un problème avec de nombreux autres médicaments systémiques », a déclaré le Dr Muttenthaler.
« Il s'agit d'un nouveau mode d'action passionnant pour prévenir la douleur.
« Nous recherchons actuellement des investisseurs pour accélérer les études précliniques, dans le but de les amener en clinique.
« Maintenant que nous avons perfectionné la stabilité des peptides, nous étudions d'autres médicaments intestinaux pour améliorer les options de traitement des troubles gastro-intestinaux, un besoin médical non satisfait. »
Le la recherche est publiée dans Chimie modifiée.
