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Actualités médicales

Roflumilast, un inhibiteur de la PDE4 approuvé par la FDA pour le traitement de la dermatite atopique

Roflumilast, un inhibiteur de la PDE4 approuvé par la FDA pour le traitement de la dermatite atopique

Le 9 juillet 2024, la FDA américaine a approuvé ZORYVE d'Arcutis Biotherapeutics® (roflumilast) pour le traitement de la dermatite atopique (DA), le type d'eczéma le plus courant qui touche des millions de personnes aux États-Unis. Cette crème sans stéroïdes, à application quotidienne unique, pourrait devenir une nouvelle norme de soins pour la DA. L'approbation souligne l'importance croissante de la recherche sur la phosphodiestérase 4 (PDE4) et d'autres PDE comme cibles immunomodulatrices pour diverses maladies inflammatoires. Sino Biological et sa filiale SignalChem Biotech soutiennent la découverte et le développement de médicaments ciblant les PDE en fournissant une large gamme de familles et d'isoformes de PDE.

Mécanisme d'action

Le roflumilast est un inhibiteur de la phosphodiestérase-4 (PDE4) qui réduit l'inflammation en augmentant les taux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), une molécule importante dans la régulation de l'inflammation. La PDE4, qui décompose l'AMPc, comporte quatre sous-types (PDE4A, PDE4B, PDE4C, PDE4D) et environ 20 isoformes. Les effets anti-inflammatoires des inhibiteurs de la PDE4 sont principalement dus à l'inhibition de la PDE4B et de la PDE4D, qui sont fortement exprimées dans les cellules immunitaires. En inhibant ces sous-types, le roflumilast augmente les taux d'AMPc, diminuant les médiateurs pro-inflammatoires (par exemple, TNF alpha, IL-4, IL-5, IL-13, IL-17A, IL-17F, IL-22) et augmentant le médiateur anti-inflammatoire IL-10. Cela permet de gérer les états inflammatoires comme la dermatite atopique, en atténuant les symptômes tels que les rougeurs, les démangeaisons et les gonflements.

Mécanisme d'action des inhibiteurs de la PDE4. Crédit image : DOI:10.1517/13543784.2015.1094054

Les phosphodiestérases (PDE) comme cibles médicamenteuses

Les enzymes PDE contrôlent les fonctions essentielles de l'organisme en gérant les niveaux d'AMPc et de GMPc. Différents inhibiteurs de PDE sont développés pour traiter certaines maladies : PDE1/2 pour les troubles cardiovasculaires et neurologiques ; PDE4 pour la BPCO et la dermatite atopique ; PDE5 pour la dysfonction érectile et l'hypertension artérielle pulmonaire ; PDE6 pour les maladies rétiniennes ; et PDE7 pour les problèmes inflammatoires et auto-immuns. En résumé, les inhibiteurs de PDE sont des outils puissants et très prometteurs en tant que cibles médicamenteuses pour de nombreuses applications thérapeutiques.

L'offre de Sino Biological pour soutenir Phosphodiestérases (PDE) recherche

Sino Biological, avec sa filiale SignalChem Biotech, est à l'avant-garde du développement de médicaments, offrant une grande variété de familles et d'isoformes de PDE recombinantes, pour faciliter la recherche sur les PDE. Devenez notre partenaire et visitez notre site Web pour en savoir plus sur la meilleure façon de travailler ensemble pour accélérer la recherche sur les PDE.

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