Dans une revue récente publiée dans Nutrients, les chercheurs ont examiné les données existantes sur le potentiel thérapeutique du resvératrol, un polyphénol de raisin rouge.
Étude: Les propriétés pharmacologiques du resvératrol polyphénol de raisin rouge : essais cliniques et obstacles au développement de médicaments. Crédit d’image : Danijela Maksimovic/Shutterstock.com
Sommaire
Arrière-plan
Il a été démontré que le resvératrol, un médicament riche en antioxydants, a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, cardioprotecteurs et neurologiques.
Malgré son potentiel pour le traitement et la prévention du cancer, des obstacles tels qu’une faible solubilité, une biodisponibilité et des effets secondaires entravent le développement de médicaments. Le potentiel du resvératrol reste une voie viable pour le développement thérapeutique.
À propos de l’examen
Dans la présente revue, les chercheurs ont décrit les sources, le métabolisme, les bienfaits pour la santé, les propriétés et le mécanisme d’action du resvératrol.
Resvératrol – Sources naturelles, métabolisme et bienfaits pour la santé
Les raisins et produits à base de raisin, les produits à base de chocolat et de cacao, les pistaches, le vin rouge, les myrtilles, les framboises, les myrtilles et les arachides contiennent tous du resvératrol.
Le resvératrol-3′-glucoside est libéré par les composés phytochimiques du raisin dans l’estomac et le duodénum, où il subit des métabolismes de phase I et II pour devenir le resvératrol-4′-glucuronide, qui est absorbé par les cellules via la circulation systémique et excrété dans les selles sous forme de resvératrol-4. ‘sulfate et dans l’urine sous forme de sulfate de resvératrol-3’.
Le resvératrol est anticancéreux, analgésique, anti-inflammatoire, antidiabétique, neuroprotecteur, antiviral, anti-obésité, cardioprotecteur, antioxydant, anti-âge et néphroprotecteur. Le resvératrol peut diminuer l’hypertrophie du muscle cardiaque, contrôler la différenciation cellulaire et améliorer la circulation sanguine.
Le médicament aide également à traiter la dépression, à prévenir les lésions cérébrales et à améliorer la cognition. De plus, le resvératrol peut aider à soulager le gonflement intestinal, la digestion et la constipation. Dans les tissus adipeux, cela peut affecter le développement des cellules adipeuses et la synthèse mitochondriale.
De plus, le médicament peut réduire le risque d’ostéoporose et d’arthrite, augmenter la régénération osseuse et améliorer la réactivité à l’insuline des muscles. Le resvératrol peut diminuer le stress oxydatif et la toxicité des médicaments dans les reins, atténuer les symptômes de l’asthme et supprimer les voies de formation des tumeurs pulmonaires.
Cela peut également minimiser la création de tissu cicatriciel et le risque de diabète. Le resvératrol peut également contribuer au stockage des lipides, à la réduction du cholestérol et à la protection contre l’hépatite C, la fibrose et le cancer. Il peut également prolonger la vie ovarienne, diminuer l’infertilité liée à l’âge et améliorer le métabolisme des œstrogènes.
Propriétés pharmacologiques et mécanisme d’action du resvératrol
Le resvératrol protège le cœur en réduisant les espèces réactives de l’oxygène (ROS), en prévenant l’inflammation, en inhibant l’oxydation des lipoprotéines de basse densité (LDL), en augmentant les niveaux de lipoprotéine lipase, de lipoprotéines de haute densité (HDL) et de facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF), et en améliorant Évaluation du modèle homéostatique pour les scores de résistance à l’insuline (HOMA-IR).
Le resvératrol a des effets antidiabétiques en réduisant la biodisponibilité du glucose et en augmentant les niveaux de protéine kinase activée par la 5′-AMP (AMPK), de sirtuine de type 1 (SIRT1) et de récepteur-coactivateur un alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PGC-1α).
Le polyphénol de raisin rouge stimule le système immunitaire en augmentant les niveaux de cytokines, de métalloprotéinases matricielles (MMP), de molécule d’adhésion cellulaire vasculaire (VCAM), de molécule d’adhésion intercellulaire (ICAM), de VEGF et de cyclooxygénase 2 (COX2).
Le médicament peut réduire l’obésité en augmentant les niveaux d’AMPK et de PGC-1α, en plus de diminuer l’inflammation induite par les ROS.
De plus, le resvératrol protège le cerveau en augmentant les niveaux de facteur 2 lié au facteur nucléaire érythroïde 2 (Nrf2), de facteur de croissance analogue à l’insuline 1 (IGF-1), de COX2 et de protéine de liaison au facteur de croissance analogue à l’insuline 3 (IGFBP- 3).
Le resvératrol inhibe la croissance du cancer en empêchant la prolifération cellulaire et les dommages causés par l’acide désoxyribonucléique (ADN), en augmentant le facteur nucléaire kB (NF-B), le site d’intégration lié aux ailes (Wnt), le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-), la famille de domaines d’association RAS niveaux d’isoforme A (RASSF-) et de lymphome à cellules B 2 (Bcl-2), et diminution des niveaux de protéine X associée à Bcl-2 (Bax) et de caspase-3.
Essais cliniques et avancées récentes liées au resvératrol
Dans les essais cliniques, le resvératrol à des doses allant de 20 à 600 mg par jour pendant trois à 84 jours a augmenté les taux sérologiques de cholestérol non-HDL (non-HDL-C) et de cholestérol total (TC), a réduit le poids du cholestérol et des lipides dans l’athérosclérose. plaques associées et une diminution des taux sérologiques de TC/HDL-C chez les personnes atteintes d’une maladie coronarienne.
Soixante à 300 mg par jour de resvératrol favorisaient la dilatation médiée par le flux (FMD) chez les femmes hypertendues et les individus présentant des taux plus élevés de LDL-C et une pression artérielle de type diastolique abaissée.
Le resvératrol à des doses quotidiennes de 250 mg pendant 90 jours a réduit l’hémoglobine glyquée (HbA1c), la pression artérielle systolique, les protéines totales et les taux de CT chez les patients diabétiques de type 2. Même 5,0 mg deux fois par jour pendant 30 jours du médicament ont diminué les taux d’insuline et de glucose et ont retardé les augmentations de glucose après les repas.
Le resvératrol a augmenté le temps de doublement de l’antigène spécifique de la prostate (PSADT), diminué les taux d’androstènedione et de déhydroépiandrostérone (DHEAS), augmenté les taux de caspase-3 et bloqué la méthylation de RASSF-1 chez les patients cancéreux.
Le resvératrol à des doses allant de 5,0 à 1 000 mg par jour pendant huit à 120 jours était sûr et bien toléré par les individus, avec des effets indésirables signalés, notamment des nausées, une perte de poids et de la diarrhée.
Les progrès récents dans l’augmentation de l’activité biologique du resvératrol comprennent les systèmes d’administration de médicaments à base de resvératrol basés sur l’auto-émulsification, la solubilisation micellaire du resvératrol, les nanoparticules remplies de resvératrol délivrées à l’aide de protéines de gomme-laque d’avoine, la nanoencapsulation du resvératrol dans la caséine, les nanocristaux de trans-resvératrol et le RES-BSANP (RES- BSANP).
Les nanoformulations ont amélioré l’absorption, la pharmacocinétique, la solubilité, la biodisponibilité, l’exposition systémique, le ciblage et la cytotoxicité tout en réduisant le métabolisme.
Conclusion
Dans l’ensemble, les résultats de la revue ont mis en évidence les propriétés pharmacologiques et les mécanismes sous-jacents du resvératrol, qui sont associés à des effets hormétiques, c’est-à-dire que de faibles doses ont des effets bénéfiques et que des doses élevées sont toxiques.
Des recherches plus approfondies doivent valider les résultats et faciliter le développement de médicaments pour réduire le fardeau mondial des maladies telles que le diabète, l’obésité, l’hypertension, les troubles neurodégénératifs et le cancer.
