Une équipe de recherche financée par les National Institutes of Health (NIH) a élaboré un médicament qui est prometteur dans le traitement de la douleur aiguë et chronique. Le médicament, connu sous le nom de VIP36, cible le récepteur cannabinoïde du corps de type 1 (CB1). Il s'est avéré efficace dans trois modèles animaux différents de douleur et ne semble pas provoquer les effets secondaires nocifs qui ont frustré d'autres efforts pour cibler CB1. Ces résultats renforcent la compréhension de la conception de médicaments plus sûrs et plus efficaces ciblant les récepteurs cannabinoïdes et constituent une étape importante vers le développement de nouveaux traitements non addictifs pour la douleur.
Les récepteurs CB1 peuvent être trouvés dans tout le corps et sont particulièrement denses dans les circuits de douleur du cerveau. Ils ont longtemps été considérés comme une cible potentielle pour le traitement de la douleur non opioïde; Cependant, les tentatives précédentes pour cibler cette voie ont été relevées avec deux défis. Premièrement, une exposition répétée à un médicament entraîne une tolérance qui limite son efficacité. Deuxièmement, la dose nécessaire pour réduire la douleur dans la périphérie a tendance à être suffisamment élevée pour que le médicament entre dans le système nerveux central. Chez l'homme, cela peut provoquer des changements indésirables d'humeur, de cognition ou d'état émotionnel.
Pour surmonter ces problèmes, les chercheurs ont exploité la modélisation informatique du récepteur CB1 aux molécules de conception qui interagissent mieux avec CB1, un peu comme un ajustement clé dans une serrure. Le médicament nouvellement conçu, VIP36, est plus « restreint périphérique » par rapport aux médicaments précédents, ce qui signifie que beaucoup moins fuit dans le système nerveux central où il peut provoquer des effets secondaires indésirables. VIP36 interagit également avec CB1 différemment des traitements testés précédemment et d'une manière qui réduit la tolérance.
CB1 fait partie d'une grande classe de récepteurs connus sous le nom de récepteurs couplés aux protéines G, qui sont impliqués dans d'innombrables fonctions dans tout le corps, notamment l'odeur, la vision, la régulation de l'humeur, les réponses du système immunitaire, les réponses du système nerveux autonome tels que la pression artérielle et la fréquence cardiaque, et la croissance et les métastases de certaines tumeurs. En plus de leurs implications dans les soins de la douleur, les résultats de cette étude pourraient également aider à stimuler la conception d'autres médicaments qui ciblent les récepteurs similaires impliqués dans d'autres conditions.
Cette recherche a été financée par l'initiative de la dépendance à la dépendance à long terme, ou l'initiative NIH Heal, ou l'initiative NIH Heal®un effort à l'échelle du NIH qui cherche à accélérer les solutions scientifiques à l'épidémie de surdosage, y compris les troubles de l'utilisation des opioïdes et des stimulants, et la crise de la douleur chronique.
