Chong Hyun Shin, professeur agrégé de recherche à l'Institut pour les sciences biomédicales de la Georgia State University, a reçu une subvention de 25 000 $ pour développer des mécanismes de traitement des dysfonctionnements métaboliques liés à l'obésité et à l'obésité.
La subvention, de la Georgia Research Alliance, vise à identifier de nouveaux candidats thérapeutiques distincts et distincts qui conviennent à une forte traduction clinique.
À l'échelle mondiale, l'obésité est le principal moteur du syndrome métabolique, ce qui augmente le risque de maladies multiples, y compris le diabète de type 2. L'obésité est liée à 30 à 53% des nouveaux cas de diabète aux États-Unis. Malgré la liste approfondie des médicaments de diabète de type 2 disponibles, seuls les médicaments utilisant l'axe incrétine (par exemple les analogues GLP-1), en modulant la satiété et l'apport alimentaire, obtiennent une perte de poids et une réduction substantielles du glucose.
Cependant, la suppression de la faim en modulant directement l'activité neuronale dans plusieurs régions cérébrales conduit à de multiples préoccupations, telles que le poids rapide se regardent lorsque le traitement s'arrête et la perte substantielle de masse maigre. De plus, les médicaments GLP-1 actuellement disponibles montrent des effets secondaires mortels, notamment la pancréatite et la gastroparésie ou l'obstruction. La dépense énergétique et l'oxydation des graisses, plutôt que le contrôle de l'appétit, sont considérées comme des facteurs clés déterminant la perte de poids pour améliorer le contrôle glycémique. Mais bon nombre des médicaments stimulant la dépense énergétique ont échoué en développement clinique ou ont été retirés du marché en raison du manque d'efficacité ou d'effets secondaires.
L'équipe de Shin, en collaboration avec des chercheurs de la Georgia Tech's School of Chemistry & Biochemistry, a développé et identifié une nouvelle petite molécule par voie orale qui a produit une perte de poids substantielle sans affecter la consommation alimentaire ou une masse maigre relative chez les souris obèses. Ils prévoient de déterminer les profils pharmacocinétiques de cette molécule en mesurant sa solubilité et sa stabilité métabolique à l'extérieur du corps. Ils définiront également les paramètres pharmacocinétiques standard et la distribution tissulaire de cette petite molécule dans le corps.
Le régime de dosage qui offre le meilleur profil d'administration de médicaments sera sélectionné pour des études ultérieures chez des souris ouvertement obèses et diabétiques. Ces informations, qui seront combinées avec le profilage mécaniste et pharmacocinétique des analogues nouvellement synthétisés, nous permettra d'ingérer une ou plusieurs petites molécules avec une puissance améliorée, une sélectivité, une pharmacocinétique et / ou une pharmacodynamique. «
Chong Hyun Shin, professeur agrégé de recherche, Institut des sciences biomédicales, Georgia State University
« Le projet proposé nous permettra de déterminer le potentiel thérapeutique d'une petite molécule orale active unique produisant des résultats métaboliques améliorés avec un impact négligeable sur l'appétit et la masse maigre », a ajouté Shin. « Notre projet identifiera en outre un prototype de médicament, ce qui provoque de fortes dépenses énergétiques et un effet anti-hyperglycémique ainsi que la capacité de maintenance en masse maigre, pour une réduction de poids métaboliquement saine accompagnée d'une rémission du diabète. »
