Insilico Medicine (« Insilico »), une société de découverte de médicaments au stade clinique basée sur l’intelligence artificielle (IA) générative, a annoncé aujourd’hui la nomination d’ISM8001, une nouvelle molécule ciblant FGFR2/3 pour le traitement des tumeurs solides indépendantes des tissus, portant ainsi le total nombre de PCC nommés en 2023 à six.
Les récepteurs 2 et 3 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR2/3) font partie de la famille FGFR, qui jouent un rôle essentiel dans plusieurs processus biologiques, notamment la prolifération/survie cellulaire, l’angiogenèse, en étant impliqués dans les voies de transduction du signal. Les altérations de FGFR2/3 ont été motrices dans plusieurs types de tumeurs solides, principalement dans le carcinome urothélial, le cholangiocarcinome intrahépatique, le CPNPC, le cancer œsophagogastrique, le cancer colorectal, le cancer du pancréas, le cancer de l’endomètre, ce qui en fait des cibles potentielles pour le traitement des solides indépendants des tissus. tumeurs. Cependant, les pan-inhibiteurs approuvés présentent actuellement des limites en raison de la proportion élevée d’événements indésirables, d’une réponse sous-optimale et de la résistance acquise aux médicaments.
Clinical Cancer Research a rapporté que des aberrations du FGFR sont présentes chez environ 7,1 % des patients cancéreux. Actuellement, les pan-inhibiteurs ne sont approuvés que pour les indications UC et ICC. Tirant parti de notre plate-forme pionnière d’IA générative, Insilico a conçu une stratégie de conception moléculaire distincte pour relever les défis actuels tout en conservant les profils souhaités et en surmontant les inconvénients des générations précédentes pour une population plus large présentant une aberration FGFR2/3.
Feng Ren, PhD, co-PDG et directeur scientifique d’Insilico Medicine
Insilico génère une série de nouvelles molécules avec les profils souhaités et propose la nouvelle génération d’inhibiteur covalent du FGFR avec le soutien de Chemistry42. ISM8001 est un double inhibiteur hautement sélectif, disponible par voie orale, ciblant FGFR2/3 et épargnant FGFR1/4. Le composé a démontré une puissance supérieure dans plusieurs modèles d’efficacité basés sur FGFR2/3, ainsi que dans des modèles résistants aux mutants de contrôle d’accès et de frein moléculaire. Il a également montré des profils DMPK favorables, une faible dose efficace et une marge de sécurité souhaitable pour prendre en charge une dose humaine plus élevée.
« Nous prévoyons de forger des collaborations avec des partenaires chevronnés pour propulser ce programme vers la prochaine étape. » a déclaré Alex Zhavoronkov, PhD, fondateur et co-PDG d’Insilico Medicine. « La nomination de l’ISM8001 valide sans équivoque les capacités de Pharma.AI, la plateforme intégrée d’IA générative d’Insilico. Nous nous engageons à mettre à niveau et à développer en permanence les technologies de pointe et les algorithmes d’IA, dans le but ultime d’accélérer les recherches de découverte de médicaments et de répondre aux besoins cliniques non satisfaits.
Animé par l’intelligence artificielle générative, Insilico se situe à l’intersection de l’intelligence artificielle et des technologies de pointe. En 2023, la société a obtenu 6 nominations de candidats précliniques en propriété exclusive (PCC) grâce à Pharma.AI, portant le nombre total de PCC nominés à 17 depuis 2021. En outre, elle a propulsé cinq programmes au stade clinique, dont quatre en Essais de phase 1, le plus avancé étant un programme anti-fibrose actuellement en essai de phase 2.
