Promega Corporation lance une nouvelle plateforme d'engagement de cibles de cellules vivantes qui pourrait combler un écart de longue date entre les analyses biochimiques et cellulaires pour les protéines peu étudiées ou difficiles à interroger. Le Tarvoyant™ BRETSA™ Target Engagement System est un nouveau test de décalage basé sur le transfert d’énergie par résonance de bioluminescence pour détecter les interactions ligand-protéine dans les cellules intactes à l’aide de la dénaturation des protéines. Il donne aux chercheurs en découverte de médicaments des informations cellulaires précoces et spécifiques à une cible en validant la matière chimique faible ou précoce et en élargissant les cibles accessibles dans les flux de travail de découverte de médicaments sur cellules vivantes. La technologie sera présentée pour la première fois lors de la conférence et exposition internationale de la Society for Laboratory Automation and Screening (SLAS) à Boston, du 7 au 11 février 2026.
Vous pouvez désormais potentiellement étudier l'engagement d'une cible intracellulaire pour n'importe quelle protéine dans les cellules vivantes. Cette plate-forme donnera aux chercheurs en découverte de médicaments de nouveaux points de départ pour s'attaquer à une fraction énorme de cibles thérapeutiques auparavant intraitables au sein du protéome humain.
Matt Robers, directeur associé de la R&D, Promega
Les équipes de découverte de médicaments peuvent identifier les résultats biochimiques qui ne parviennent pas à se traduire dans les contextes cellulaires. Un manque de tests cellulaires spécifiques à une cible, en particulier pour les cibles difficiles ou intraitables, bloque la validation et l'optimisation des pistes. BRETSA est conçu pour aider à surmonter ce défi en mesurant la liaison du composé aux protéines cibles directement dans les cellules via des modifications de la stabilité thermique des protéines cibles, même lorsque les cibles manquent de sondes chimiques connues ou que les poches de liaison sont mal définies. Cette caractérisation cellulaire précoce de la puissance du ligand cible réduit l’incertitude et augmente la confiance à un stade précoce dans la priorisation des composés.
Avantages du TarSeer™ BRETSA™ Le système d’engagement cible comprend :
- Sensibilité améliorée : Les chercheurs peuvent mesurer la puissance et la liaison des composés dans les cellules vivantes, y compris les interactions faibles qui sont difficiles à quantifier ou qui sont même manquées lors des premières découvertes.
- Large applicabilité : La plateforme a été appliquée à plus de 20 classes cibles et à plusieurs compartiments cellulaires, soutenant ainsi les études sur les protéines pour lesquelles il manque des analyses cellulaires établies.
- Flux de travail flexible et évolutif : Un flux de travail supplémentaire uniquement compatible avec les formats 96 et 384 puits permet aux équipes de passer d'un suivi ciblé à des expériences à plus haut débit.
Matt Robers présentera la plateforme et présentera les données de plusieurs classes cibles lors d'une présentation sur podium intitulée « BRETSA : Une méthode BRET ultra-sensible et largement applicable pour mesurer l'engagement cible par la dénaturation des protéines dans les cellules vivantes » au SLAS 2026. La conférence aura lieu à 15 h 30 le mardi 10 février 2026. Le personnel de Promega sera disponible tout au long de la conférence sur le stand n° 1448 pour discuter de la technologie.
Le Tarvoyant™ BRETSA™ Le système d'engagement cible s'appuie sur le long succès du Promega NanoBRET® Target Engagement System, qui utilise également BRET pour quantifier l’engagement des cibles cellulaires. La plateforme BRETSA complète les méthodes NanoBRET en ciblant des cibles dépourvues de sondes adaptées à l'analyse NanoBRET. En élargissant cette boîte à outils, Promega renforce son soutien aux chercheurs développant des médicaments à petites molécules contre un large éventail de protéines pertinentes pour la maladie.
Crédit vidéo : Promega Corporation
